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    引言: 生活水平的日益提高,以及亚健康人群的同步增长,心血管药物的重要性不断凸显出来,在众多新品中,抗心

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抗心律失常药物主导品种介绍
生活水平 的日益提高,以及亚健康人群 的同步增长,心血管药物 的重要性不断凸显出来,[在]众多新品中,抗心律失常药物吸引商家学者 的眼球. 这 一大类药物成熟较晚,也倍受关注,目前应用 的药品中,β阻滞剂.钠阻滞剂与钙阻滞剂[在]医院中占据较大比重,钾离子通道阻滞剂是 近年开发 的药品,已逐渐成为临床中 的 一支生力军.

近年来,随着心血管病 的快速上升,心律失常发生率相应增多,约占心血管疾病 的20%,心律失常 的种类很多,以心律不齐发生 的频率分类,大致可分为快速心律.慢性心律及不规则早期收缩三大类. 快速心律 的常见表现是 上心室频脉心房扑动.心房纤颤及心室频脉,而慢速心律主要是 窦房结病变及房室传导障碍等. 【关注焦点:皮肤病白癜风中医治疗方法

 一.流行病学特征 【健康导读:金元四大家——张从正

心房纤维性颤动(af)属于恶性心律失常症状之 一,是 持续时间最长 的心律不齐,危及很多人 的生命,[在]心脏手术中,房颤发生率为32%,多数病人虽能忍耐,但心动过速与心房收缩不正常,导致患者低血压与充血性心力衰竭,使卒中危险系数增加. 随着年龄 的增长,心房组织结构逐渐变化,心房扩大.心肌萎缩.传导组织减少及纤维化 的影响,导致手术中心房传导延长与心律失常阈值降低,使术后不良因素与房颤 的机率增多. 【扩展阅读:乳腺发炎如何运用中医治疗

心律不齐 的直接致命性影响较少,但常伴有心血管栓塞或者卒中后致残 的危险,受其影响非瓣膜房颤患者卒中 的发生率将高于普通人5倍,而二尖瓣狭窄 的房颤患者发生卒中机率高达17倍. 房颤[在]普通人群中仅占0.57%,而[在]心脏病与老年人中 的发生率高出很多倍,比重约占4%,[在]临床中已受到高度重视.

迄今为止,人类对于房颤.室颤这 一难题尚未较好 的征服,统计表明:[在]发达国家约有720万心脏病人患有心律失常症,美国患病人群约占30%;平均每年原发性房颤住院者为21.5万人,继发性房颤已超过140万人次.

我国心血管病 的发生率具有 一定 的特点,总体上是 南低北高,而且已有年轻化与不断增长 的趋势,冠心病介入治疗与心脏搭桥手术 的年龄已向前推进5~10岁,非药物疗法中除颤.起搏.消融.手术 的迅速发展,对心律失常 的治疗虽然具有 一定作用,但是 药物疗法仍是 防治快速心律失常 的重要手段,具有简捷方便.顺应患者心理 的特点,能较好 的改善与房颤相关 的并发症,关键是 降低心肌梗塞猝死率.

二.总体市场观望

抗心律失常药特点是 :药物研究进展较快,临床药品门类较多,市场上具有卓越业绩 的新品甚少. 该类药物通常采用vaughanwillims分类方法,按其电生理作用不同,分为钠通道阻滞剂.β受体阻滞剂.钾通道阻滞剂.钙通道阻滞剂四大类,临床应用 的药物已近40个品种.

奎尼丁自1918年开始用于临床,是 广谱抗心律失常药物,已被作为这 一类药物中 的标准制剂,应用较早 的还有普鲁卡因胺.利多卡因等,由于副作用 的影响,目前用量渐少. 进入20世纪80年代后,普罗帕酮.氟卡尼.恩卡尼相继应用,该类药物可直接作用于细胞膜而发挥作用,是 具有较强活性 的钠通道阻滞剂.

20世纪最后几年,抗心律失常药物中新添几个品种,其中:抗恶性室性心律失常药物吡美诺1995年[在]日本上市,相隔四年后,日本三井株式会社开发 的尼非卡兰获准上市,被誉为治疗室性心律失常唯 一有进展 的药物. 新型第ⅲ类钾通道阻滞剂“伊布利特”.“多非利特”.“司美利特”是 近年开发 的产品,为兼有 一定ⅰ类活性 的第ⅲ类抗心律失常 的药物,是 我国有待于进 一步推广 的重要品种.

纵观世界心血管药物市场,2千年全球最畅销 的5百种处方药中,抗心律失常药物约28亿美元,同比上 一年增长13.5%,有效且安全 的主要品种约占1/2. 其中:心房心律不齐药物占据78%,心室心律不齐 的药物约占20%,能够修复心律失常及副作用小 的候选药物,已成为具有竞争性品种.

从我国抗心律失常药物结构看,应用成熟 的药品与国外差距较小,治疗室上性.室性心动过速用药中普罗帕酮.索他洛尔与胺碘酮均具有较高 的普及率,控制房颤与房扑心室率 的药物维拉帕米.地尔硫卓也占据 一定 的市场份额,新型第ⅲ类钾通道阻滞剂已受到业内 的普遍关注.

三.常见品种分析

目前肾上腺素能β-阻滞剂已合成近百种,临床应用10多个品种,是 被证实可有效预防心肌梗塞后猝死 的药物,对儿茶酚胺有关 的心律不齐具有显著 的疗效,临床应用较多 的药物是 普萘洛尔.美托洛尔.艾司洛尔与索他洛尔,新近发布 的美国成年患者房颤新临床指南,进 一步阐明用于控制心率 的药物重要性,称其为治疗房颤 的常用药物.

▲美托洛尔

美托洛尔(metoprolol)是 第二代对心脏具有高度选择性β1受体阻滞剂,常用美托洛尔酒石酸盐,剂型有片剂.胶囊.缓释片剂与注射剂,商品名药物有倍他乐克.美他新.美多心安等;该药主要用于高血压.心绞痛.室上性心律失常. 控释剂sel0kenz0cd[在]丹麦获得新 的适应症,用于治疗充血性心衰. 据1998年[在]美国心脏病学会第71届年会学术报告介绍,美托洛尔可有效降低心衰病人总死亡率 的35%,是 目前用于临床 的主要品种之 一.

美托洛尔琥珀酸盐是 阿斯利康 的产品,1992年1月10日通过fda批准,1999年 的销售额已达5.31亿美元. 2千年 的销售额上升为5.77亿美元;到2千年[在]全球排序为86位,其中[在]瑞典 的销售额就达2.6亿瑞典克朗. 进入2百1年后销售额达7.22亿美元,世界排名75位,2百3年同比增长率为42%,达12.8亿美元,是 世界心血管药物市场上销路最好 的β-阻滞剂.

倍他乐克[在]我国医院用药中具有很好 的市场,常作为心肌梗死(ami)二级预防治疗用药,能改善心功能与溶栓再灌注,可较好 的提高心血管病人存活率,本产品是 无锡阿斯特拉制药公司 的支柱药品,2百2年倍他乐克[在]国内重点医院产品销售额占据公司16.5% 的份额,其市场份额为3亿多元,占据该公司销售额 的1/6左右.

从国内心血管临床用药看,倍他乐克主要用于抗高血压.心绞痛.室上性心律失常,[在]抗高血压市场中占3~4%,据sfda南方所研究表明:[在]近两年 的京沪市场上排名第6位,[在]广州抗高血压药品市场排名首位.

据中国医药图书馆网最新介绍,国内 的美托洛尔片剂主要由西南药业.广东石岐制药厂.大连海康制药厂生产,近几年3家 的产量[在]12百万片左右,我国于1991批准华瑞制药有限公司生产缓释片剂,尔后批准广州医药工业研究所生产四类新药注射剂与控释片,西南药业.江西南昌济生制药厂生产控释片与缓释片.

▲索他洛尔

索他洛尔(sotalol)为1965年合成 的非心脏选择性β-阻滞剂,由美国布迈施贵宝公司开发,商品名s0tac0r,最初用于心绞痛与高血压 的治疗,1974年[在]英国上市,同年葛兰素威康产品beta-card0ne也[在]本土上市,现[在]这个药物已[在]全球40多个国家销售,已成为ⅱ类兼具ⅲ类抗心律失常活性中度有效药物. 索他洛尔+氢氯噻嗪复方制剂1978年[在]南非首市.

该药阻断β1与β2受体作用与普萘洛尔相近,特点是 强度较弱.但半衰期长,生物利用度达90-1百%,是 治疗高血压.心律失常与心绞痛 的临床药物. 索他洛尔可以预防30∽60%病人发生室性心律失常,对预防房颤也具有疗效. 2百2年索他洛尔[在]美国畅销非专利药市场排名71位,销售额为1.11亿美元,占β-阻滞剂市场 的8%. 先灵葆雅公司 的索他洛尔商品名为betapace,1992年10月通过美国fda批准上市,用于室性心律不齐症,2千年[在]全球处方药市场 的销售额为1.55亿美元,同比增长率为7%,排序第282位.

1997年2月中美上海施贵宝公司进口索他洛尔片剂,[在]国内分装销售,1999年10月已被批准为准字号药品[在]国内生产,商品名“施泰可”,逐渐占据国内市场 的主要份额,此外,德国基诺药厂中国公司[在]我国也注册销售盐酸索他洛尔片剂,注册证号x2万174.

上海医药工业研究院.天津药物研究院最先仿制索他洛尔,1999年已报批成功,目前我国药品主管部门先后批准连云港正大天晴药业.山东罗欣药业.鲁南制药.常州制药作为四类新药生产原料药及片剂,济南金达药化与济南恒基制药分别持有原料药与片剂批件. 连云港正大天晴药业.江苏扬子江药业还生产2ml:20mg注射剂,注册商品名有鲁南制药 的“伟特”.扬子江药业 的“伊缓”等.

2百5-7-120:241

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▲普罗帕酮

普罗帕酮(propafenone,rythm0l)属于钠通道阻滞剂ⅰc类药物,为广谱抗心律失常药物,商品名“心律平”. 1970年合成研制成功,1977年[在]德国首先上市. 1989年雅培公司产品通过美国fda批准,成为适用于室性心律不齐.心房纤颤.心动过速 的药物,2千年[在]世界处方药市场中rythm0l销售金额为1.77亿美元,比上 一年增长15%,2百2年[在]美国非专利药市场上普罗帕酮排名120位,销售额为0.57亿美元.

普罗帕酮有较好疗效与安全性,是 室性心律失常 一线药物,对室上性心律失常也有 一定 的作用,本品[在]国内获准生产较早,盐酸普罗帕酮及其片剂.注射液已载入中国药典2千年版,临床中已广泛应用.

1985年南宁百会药业已获得片剂生产文号,1989年江苏太仑制药厂获得原料药批文,目前国内具有20个原料药批文.132个片剂批文....   下一页
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